依米地肽的简介及相关研究

2025/11/11 10:26:25 作者:棋桦

依米地肽是一种由9个氨基酸组成的神经肽,具有抗氧化和抗焦虑作用‌。白色至类白色粉末,易溶于水。其主要功能为‌增加脑电图的纺锤活动,并适度降低心率和呼吸频率,可能作为超操作水平的编程调节剂发挥作用‌。在动物实验中,它显示出抗癫痫潜力,可减少惊厥发生率和持续时间‌。主要用于神经科学研究,作为多肽中间体或抑制剂‌。

下游产物

在Eppendorf管中加入依米地肽(0.15 mg)、10 mM酮基ABNO(20 μL CH3CN溶液,0.2 μmol)、10 mM NaNO2(12 μL水溶液,0.12 μmol)、 乙酸(0.2 μL)、丙酮(80 μL)和水(88 μL)于Eppendorf管中。在室温下通气搅拌混合物30分钟,通过液相色谱-质谱联用技术监测反应进程,加入PBS缓冲液(pH=7.4)终止反应,得产物(CAS:1995061-85-2)。

依米地肽的下游产物制备.jpg

相关研究

1 G.A. Schoenenberger等人合成了一种单肽-依米地肽(DSIP),以30纳摩尔/千克的剂量静脉注射于自由活动的兔子体内。脑电图检测显示,注射DSIP后5小时内delta波活动显著增加。同时记录的运动活动则呈现轻微的同步下降。这些脑电图与行为效应证实,静脉注射DSIP同样能诱导正统的慢波睡眠。[2]

2 M. Monnier等人报道了一种经脑室内(脑部)灌注后可诱导慢波(delta)及纺锤波脑电图增强的肽类物质,从兔体内分离获得并命名为依米地肽(DSIP)。其氨基酸序列为:色氨酸-丙氨酸-甘氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丙氨酸-丝氨酸-甘氨酸-谷氨酸 [62568-57-4]。该化合物、5种可能的代谢产物(含残基1-8、2-9、2-8、1-4及5-9)、2种通过替换2个氨基酸获得的九肽类似物,以及相关三肽Trp-Ser-Glu [62568-64-3]均被成功合成。所有9种合成肽均在双盲条件下经脑室内注射给药于兔。新皮层与古皮层的脑电图导联经快速傅立叶变换后,由Univac 1108计算机系统直接分析,仅依米地肽(DSIP)显著特异性增强/诱发了δ波及纺锤波脑电图模式。[3]

参考文献

[1] Seki, Yohei; et alTransition Metal-Free Tryptophan-Selective Bioconjugation of Proteins Journal of the American Chemical Society (2016), 138(34), 10798-10801

[2] M. Monnier, L. Dudler, R. G?chter, G.A. Schoenenberger, Delta sleep-inducing peptide (DSIP): EEG and motor activity in rabbits following intravenous administration, Neuroscience Letters,1977, 6(1), 9-13.

[3]G.A. Schoenenberger, & M. Monnier,  Characterization of a delta-electroencephalogram (-sleep)-inducing peptide., Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 1977, 74 (3) 1282-1286

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