背景及概述
甲苯磺酸妥舒沙星是一种合成的新型喹诺酮类广谱抗菌药物，具有抗菌活性强、抗菌谱广、毒性低、副作用小等特点，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、衣原体、支原体等有较强的抗菌作用，甲苯磺酸妥舒沙星的临床应用广泛，可用于敏感菌所致的上下呼吸道感染、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、泌尿生殖系统感染、胆道感染以及肠道感染等。
制备工艺
甲苯磺酸妥舒沙星的化学名称为：7-[3-氨基-1-（吡咯烷基）]-1-（2,4-二氟苯基）-6-氟-1,4-二氢-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸对甲苯磺酸盐一水物，其合成路线较为复杂，日前并没有形成业界公认的较理想合成路线，各生产厂家制备得到的甲苯磺酸妥舒沙星通常存在杂质含量高、纯度低、收率低等问题，达不到客户对药品质量等的要求。因此，本领域亟需合成具备杂质含量低、纯度高、收率高等特点的高质量甲苯磺酸妥舒沙星的制备工艺。
发明[1]提供一种甲苯磺酸妥舒沙星及其制备方法，其制备方法包括：以醋酸酐、原甲酸三乙酯、氟氯烟酸酯、甲醇、2,4-二氟苯胺为起始原料进行胺化反应，制备甲苯磺酸妥舒沙星胺基物；基于胺基物，通过环合反应制备甲苯磺酸妥舒沙星环合物；基于环合物，通过取代反应制备甲苯磺酸妥舒沙星取代物；基于取代物，通过水解成盐反应制备甲苯磺酸妥舒沙星粗品，精制得到甲苯磺酸妥舒沙星。
图1 甲苯磺酸妥舒沙星合成路线
本发明制备方法覆盖甲苯磺酸妥舒沙星合成路线的各个步骤，通过对合成路线各个步骤的设计，形成完整的生产链，制得的甲苯磺酸妥舒沙星杂质含量低、纯度高、收率高，符合医药领域对药品的高质量要求。
参考文献
[1]赤峰万泽药业股份有限公司.甲苯磺酸妥舒沙星及其制备方法.[专利]发明专利CN114369092A.申请日：2021-12-20.