呋喃酮乙酸酯化学名：4‑乙酰氧基‑2,5‑二甲基‑3(2H)‑呋喃酮，英文：Furaneol acetate，无色至浅黄透明液体，具有甜焦糖、草莓、奶果香；微溶于水，可溶于乙醇、丙二醇、油脂，由呋喃酮（2,5‑二甲基‑4‑羟基‑3(2H)‑呋喃酮）乙酰化制得，属于呋喃酮的酯类衍生物。
研究内容
群体感应抑制剂(QSIs)具有不会产生抗药性的特点,从而被作为抗生素的可能替代品,具有广阔的应用前景,因此其存在着与传统抗生素环境联合暴露的可能,但是目前尚缺乏相关联合效应的研究。本文以大肠杆菌(Escherichia coli)为受试生物,测定了7种QSIs(DL-焦谷氨酸、N-乙烯基吡咯烷酮、呋喃酮乙酸酯、2-甲基四氢呋喃-3-酮、3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮、(R)-3-吡咯烷醇、D-脯氨醇)分别与磺胺甲恶唑(SMX)和盐酸强力霉素(DH)的二元联合毒性,并初步探讨了它们的联合作用机制。根据结果分析,前5种QSIs作用于AI-2类信号分子介导的群体感应系统,与AI-2类信号分子竞争结合LsrB蛋白,此通路与SMX、DH的作用通路互不影响,因此联合效应为相加;后2种QSIs作用于AI-1类信号分子介导的群体感应系统,与AI-1类信号分子竞争结合SdiA蛋白,而SMX、DH的作用可能刺激SdiA蛋白的表达,从而需要消耗更多的QSIs与SdiA结合,因而联合效应为拮抗。本实验研究可为传统抗生素与QSIs联合暴露的生态风险评价提供一定理论基础[1]。
为探究模式生物与作用时间如何影响群体感应抑制剂的毒性，测定了4种群体感应抑制剂在不同暴露时间下对费氏弧菌与枯草芽孢杆菌的作用效果。结果表明：群体感应抑制剂对革兰氏阴性菌（费氏弧菌）和革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌）的毒性效应存在差异，且具有时间依赖性。对于费氏弧菌，呋喃酮乙酸酯（FA）仅在1‑2h内抑制细菌生物发光；3‑6h时，低浓度呋喃酮乙酸酯会刺激生物发光；7‑14h该刺激效应消失；15h后刺激效应再次出现。即群体感应抑制剂对费氏弧菌的生物发光表现出间断性毒物兴奋效应。与之不同，群体感应抑制剂对枯草芽孢杆菌的毒性试验全程仅观察到抑制作用。低浓度呋喃酮乙酸酯处理组，随暴露时间延长，抑制效应逐步减弱。此外，本研究还结合模式生物与暴露时间对毒性作用机制进行探讨。本研究证实模式生物与暴露时间会显著影响群体感应抑制剂的毒性，为群体感应抑制剂大量进入环境后的风险评估提供理论依据[2]。
参考文献
[1] 谷月,孙昊宇,葛鸿铭,等. 群体感应抑制剂与磺胺甲恶唑、盐酸强力霉素对大肠杆菌的联合毒性及其机制初探[J]. 生态毒理学报,2017,12(6):83-90. DOI:10.7524/AJE.1673-5897.20160903001.
[2] Yueheng,Zhang, Jinyuan,Song, Ting,Wang, et al. Time-Dependent Toxicities of Quorum Sensing Inhibitors to Aliivibrio fischeri and Bacillus subtilis.[J]. Dose-response : a publication of International Hormesis Society,2019,17(1):1559325818822938. DOI:10.1177/1559325818822938.